Dược lực học

Androstanolone là một chất chủ vận mạnh của AR. Nó có ái lực (Kd) từ 0,25 đến 0,5 nM đối với AR người, cao hơn khoảng 2 đến 3 lần so với testosterone (Kd = 0,4 đến 1,0   nM) [25] và tốc độ phân ly của androstanolone từ AR cũng chậm hơn khoảng 5 lần so với testosterone.[26] EC <sub id="mwdQ">50</sub> của androstanolone để kích hoạt AR là 0,13 nM, mạnh hơn khoảng 5 lần so với testosterone (EC50 = 0,66 nM).[27] Trong sinh học, androstanolone đã được tìm thấy mạnh hơn 2,5 đến 10 lần so với testosterone.[25]

Không giống như testosterone và các AAS khác, androstanolone không thể được aroma hóa và vì lý do này, không có nguy cơ tác dụng phụ estrogen như gynecomastia ở bất kỳ liều lượng nào.[28] Ngoài ra, androstanolone không thể được chuyển hóa bởi 5α-reductase (vì nó đã giảm 5α) và vì lý do này, không được tạo ra trong các mô được gọi là "androgenic" như da, nang lông và tuyến tiền liệt, do đó cải thiện tỷ lệ của nó đồng hóa với hiệu ứng androgenic. Tuy nhiên, androstanolone dù sao cũng được mô tả là một tác nhân đồng hóa rất kém.[23] Điều này được cho là do nó có ái lực cao với vai trò là chất nền cho 3α-hydroxapseoid dehydrogenase (3α-HSD), được biểu hiện cao trong cơ xương và làm bất hoạt androstanolone thành 3α-androstanediol, một chất chuyển hóa có hoạt tính AR rất yếu.[23] Không giống như androstanolone, testosterone có khả năng chống chuyển hóa rất cao bởi 3α-HSD, và do đó không bị bất hoạt tương tự trong cơ xương.[23]

Dược động học

Hấp thụ

Sinh khả dụng của androstanolone khác nhau đáng kể tùy thuộc vào đường dùng của nó.[1] Sinh khả dụng đường uống của nó là rất thấp, và androstanolone được coi là không hiệu quả bằng đường uống.[1] Sinh khả dụng qua da của androstanolone là khoảng 10%.[1] Mặt khác, sinh khả dụng của nó với tiêm bắp, mặt khác, đã hoàn thành (100%).

Phân phối

Liên kết protein huyết tương của androstanolone là khoảng 98,5 đến 99,0%.[29] Nó bị ràng buộc 50 đến 80% với globulin gắn với hormone giới tính, 20 đến 40% với albumin và dưới 0,5% với globulin gắn với corticosteroid, với khoảng 1,0 đến 1,5% lưu thông tự do hoặc không liên kết.[29]

Chuyển hóa

Thời gian bán hủy cuối cùng của androstanolone trong tuần hoàn (53   phút) dài hơn so với testosterone (34   phút) và điều này có thể chiếm một số khác biệt về tiềm năng của chúng.[30] Một nghiên cứu về điều trị qua da và điều trị bằng testosterone đã báo cáo thời gian bán hủy cuối cùng tương ứng là 2,83  giờ và 1,29 giờ.[3]